异喹啉酮类化合物的合成研究开题报告

1. 研究目的与意义

异喹啉类化合物是一种具有重要医药活性的生物碱类化合物。

到目前为止，已发现了大约1000多种的异喹啉类生物碱，其中大部分天然异喹啉类生物碱都表现出很好的生物学活性。

他们已经被广泛应用于医药和农业领域方面的研究，比如治疗阿米巴原虫病的有效药物的吐根碱，抑制hiv病毒复制的罂粟碱，作为催吐剂的石蒜碱，用于局部麻醉药的防己碱等。

2. 国内外研究现状分析

早期用于合成异喹啉的有 bischler-napieralski 、pomeranz-fritsch和pictet- spengler等反应，但这些反应操作复杂、条件苛刻且没有得到推广。

随后，pfeffer、heck和 widdowson等报道了使用钯作为催化剂来合成多取代的异喹啉化合物，这种方法具有反应条件温和、高效、选择性好等优点，开创了过渡金属催化合成异喹啉化合物的先河。

现在，过渡金属催化的分子间或分子内环化反应已经成为合成异喹啉最重要的合成方法。

3. 研究的基本内容与计划

研究内容：1、以邻碘苯甲醛为起始原料，经过钯和铜催化的Sonogashira偶联，随后与炔丙基溴亲核取代反应，制备含两个炔的苯甲醛衍生物2、研究金催化的底物的串联环化反应3、反应机理的研究研究计划：开题前查阅相关资料、构思实验步骤及方法。

第14周 原料的合成；第410周异喹啉酮反应的研究；第1014周 可行性分析；第1516周 整理数据及撰写论文。

4. 研究创新点

1、由简单易得的邻碘苯甲醛，通过金催化的串联环化反应，构建新的具有潜在生物活性的异喹啉酮类化合物。

2、建立新的方法学，后期应用于天然产物的修饰，如基于雌酚酮，5-α-胆甾烷-3-酮等林源性天然产物的结构修饰。