含三氟甲基不对称双吲哚类化合物的水相合成开题报告

1. 研究目的与意义

有机氟精细化学品包括氟农药、氟医药、氟染料、含氟芳香族中间体、含氟表面活性剂和氟惰性流体等。氟医药更是由于其含氟有机化合物具有特异的生物活性和生物体适应性，疗效比一般药物均强好几倍，其开发最为活跃，目前国内含氟农药的品种、数量都满足不了市场需求，大量依赖进口。有吲哚单元的分子广泛存在于生物碱、药物、农用化学品以及材料中，而双吲哚甲烷类化合物，特别是3-取代的吲哚芳基甲烷更是广泛存在于具有生物活性的天然产物及医药分子中，因此，由简单易的3-取代的三氟吲哚苄醇与不同吲哚反应制备含氟吲哚类具有十分重要的意义。

2. 国内外研究现状分析

Yadav等人发现，路易斯酸高氯酸锂不仅可以应用于环加成反应、迈克尔反应，而且同样可以作为制备双吲哚甲烷化合物的催化剂。在室温条件下，以乙腈为溶剂，LiClO₄ 作为催化剂，能有效的催化吲哚和各种芳香醛、脂环醛发生亲电取代反应，从而得到多种多样的双吲哚甲烷类产物^[6]。该方法只需要少量催化剂 (≤ 10%)，另外催化剂价格较为便宜，反应条件要求不高，只需要温和的条件，反应时间也较短。

2003年日本首先将氟化体系的对应选择性反应用于合成手型成氟医药，他们利用催化剂NF-(DHQD）2PYR合成治疗急性缺铁性中风药物氟吲哚，所制备的药物S-1具有84%的光学纯度（ee值），进行重结晶后ee值达到99%。

3. 研究的基本内容与计划

研究内容：

1. 查阅国内外有关资料，了解含三氟甲基不对称双吲哚类化合物分析方法、提取分离方法、药理活性等国内外研究进展。

2. 以吲哚、三氟苯乙酮为原料合成三氟吲哚苄醇。

4. 研究创新点

在吲哚类化合物中引入氟，提高了吲哚类化合物的药用价值；并在水相中反应，绿色环保无污染。