吡唑磺胺衍生物的设计合成及生物活性测试开题报告

1. 研究目的与意义

以吡唑为代表的含氮杂环化合物是一类具有广泛生理活性的化合物，在医药和农药方面有着广泛的应用，是当今药物研究的一大热点。

其生理活性主要表现在抗菌、消 炎、止痛、抗焦虑、抗癌等，还可作为杀菌剂、除草剂、杀虫剂、植物生长调节剂等，因此具有成为抗癌药物的潜力。

磺胺是一类非常重要的化合物，磺胺类药物不 仅在抗菌方面获得历史性的发展，该类化合物其它的生物活性也相继被发现，如除草、杀虫、抗真菌、抗hiv病毒、作为5-ht7受体阻断剂及线粒体碳酸酐酶va和vb的抑制剂等。

2. 国内外研究现状分析

本课题相关的药物类是当今药物研究的一大热点，国内外相关领域普遍对其进行研究。

目前已证明该类化合物有抗菌、消炎、止痛、抗焦虑、抗癌等生理活性，还可作为杀菌剂、除草剂、杀虫剂、植物生长调节剂等。

例如adnan a. bekhit等人曾合成该类化合物，并证明其有着良好的抗炎、抗癌活性。

3. 研究的基本内容与计划

在室温搅拌下，依次向25 ml烧瓶中加入对肼基苯磺酰胺(5.3 mmol)，醋酸钠(5.3 mmol)，水10 ml。

反应5 min后将反应液过滤，所得固体加入25 ml烧瓶中，依次加入乙醇10 ml，化合物1a-1j(5.3 mmol)，回流反应，tlc跟踪至原料消失。

将反应液倒入50 ml冷水后析出固体，抽滤，洗涤，干燥得化合物2a-2j。

4. 研究创新点

本实验通过计算机模拟软件进行筛选，初步确定了一类新颖的化合物，通过化学合成的方法将其进行合成，提纯，并进行活性测试，从而得到一类新颖的抗癌药物前体。