小檗碱-黄酮类分子的合成及活性评价开题报告

1. 研究目的与意义

黄连素又名小檗碱（BBR），是从黄连和黄柏等中药材中提取出的异喹啉生物碱；在我国应用于临床已有很长时间，主要作为非处方药物治疗胃肠道细菌感染。

目前，黄连素被报道具有多种生理活性，如抗菌、降血糖血脂、抗炎及抗癌活性等；因此，针对黄连素骨架进行修饰开发新型活性小分子具有重要研究意义。

2. 国内外研究现状分析

国外研究认为，季铵类的小檗碱还原为叔胺碱，易透过血脑屏障 而产生中枢抑制作用。

同时发现，大鼠口服0.1～0.5g．kg-1的ber，可明显改善由东莨菪碱诱导的遗忘症，分析此作用可能与外周和中枢胆碱能神经系统的活性增 加有关。

ber对心血管功能的影响，随着剂量和给药方式的不同可产生正性肌力 、负性频率和减慢传导等作用；临床及实验室证明ber具有显著的抗心律失常和降压作用。

3. 研究的基本内容与计划

研究内容（1）小檗碱-黄酮类化合物的合成研究；（2）小檗碱-黄酮类化合物的分子结构鉴定；（3）小檗碱-黄酮类化合物的活性初步评价；方案拟定 针对小檗碱-黄酮类化合物的设计、合成研究要进行广泛文献调研，针对此类的研究确定合理的研究方案；针对衍生物的活性评价要结合分子的骨架制定有效的筛选方案。

4. 研究创新点

通过在小檗碱9位接枝黄酮类化合物，研究修饰后的产物在降血脂活性方面是否具有明显的协同增强作用，在小檗碱降血脂药物研发中具有一定的科学意义。