番荔枝内酯类化合物抗肿瘤活性的构效关系开题报告

1. 研究目的与意义

天然的番荔枝内酯是从番荔枝科植物中分离得到的一类有很强抗肿瘤活性的天然产物，被誉为明日抗癌之星，番荔枝内酯是目前国际天然产物化学家研究的热点之一。本课题研究内容为从番荔枝种子中提取分离得到的具有不同结构类型的番荔枝内酯类化合物，利用PCR(聚合酶链式反应）技术，通过研究其结构和抗肿瘤活性之间的关系，初步探究构效关系。

肿瘤的治疗目前是医药领域的一大世界性难题，肿瘤，尤其是恶性肿瘤给患者及其家人带来了巨大的经济和精神压力，严重影响了他们的生活质量。已发现的具有良好抗肿瘤活性的药物数量不是很多，随着这些药物的重复使用，肿瘤细胞的多药耐药现象也越来越严重，因此，发现研究新的，具有良好抗肿瘤效果并且对多药耐药肿瘤细胞也具有良好抑制作用的药物便显得尤为重要。番荔枝内酯类化合物具有很强的抗肿瘤活性，本课题即为了初步研究番荔枝内酯类化合物抗肿瘤作用的构效关系，以便更加深入地了解番荔枝内酯类化合物，并为以后更好地对其进行应用打下基础。

2. 文献综述

番荔枝内酯类化合物抗肿瘤活性的构效关系研究进展

吴雨航

（学号：042012228 年级班级：药学12级2班）

3. 设计方案和技术路线

研究方案：

① 实验准备：通过文献阅读等，初步设计实验的路线。

② 实验进程：培养耐药肿瘤细胞a549/t，准备不同结构的番荔枝内酯单体，及实验所需的材料。用不同的单体给细胞给药，并提取rna，以pcr（聚合酶链式反应）对rna进行检测。

4. 工作计划

2022.01～2022.03

资料搜集：番荔枝内酯类化合物相关资料

方法考察：确定实验方法

5. 难点与创新点

对化疗药物的耐药是治疗肿瘤病人的主要障碍，由于耐药限制了许多肿瘤的成功治疗，本课题所用肿瘤细胞为多药耐药肿瘤细胞，在多药耐药现象日益严重的今天，单纯地研究化合物对普通肿瘤细胞的活性已经不能满足需求了，只有解决或抑制肿瘤细胞的多药耐药现象，才能使抗肿瘤药物的研发更好地服务于肿瘤疾病的治疗。

本课题所采用的判断化合物对肿瘤细胞是否有抑制活性的检测方法是PCR技术，即聚合酶链式反应。聚合酶链式反应是一种用于放大扩增特定的DNA片段的分子生物学技术，它可看作是生物体外的特殊DNA复制，PCR的最大特点，是能将微量的DNA大幅增加