1. 研究目的与意义、国内外研究现状（文献综述）
随着世界人口的不断增长，粮食问题日显突出。为保证粮食的产量，以农药为主的化学保护是一个重要的措施。农药作为一种重要的农用化学品，其在防治病虫草害、保证产量、促进增收方面起着很重要的作用。目前农药创制工作成本很高。由于天然化合物的品种很多，生物活性丰富多样，而且常具有低毒、易降解、对生态环境友好等特点，因此通过对天然产物的结构进行修饰和改造，可从中发现活性高、环境友好的化合物，这已成为我国农药创制工作的一个很重要的方面。以天然产物的有效成分为先导，设计并合成多种类似物，可以从中发现生物活性比母体高或是性能比母体更加优良的新型化合物。
tetramic acid，即吡咯烷-2,4-二酮的衍生物，是链格孢菌分泌的一种天然毒素，常存在于天然产物结构中。最先由rosett从a. tenui中分离得到[1]，并由stickings完成了结构鉴定[2]。tetramic acid类化合物通常表现出了显著的抗肿瘤、抗细菌、抗真菌、抗病毒以及除草活性[3]。
此外，含有噁二唑结构的化合物往往表现出高效的杀菌[4]、除虫、除草[5]等活性。国外公司相继开发了含1,3,4-噁二唑结构的农药，如除草剂噁草酮(oxadiazon)、杀虫剂噁虫酮(meto-xadiazone)等。目前还未见将噁二唑基团引入tea杂环的研究报道。鉴于此，依据生物活性叠加原理，我们希望能够以tea为先导化合物，经一系列反应引入噁二唑杂环，进而筛选出具有较好生物活性的化合物。
2. 研究的基本内容和问题
1. 研究的目标
以tea为先导化合物，设计并合成一类含有1,3,4-噁二唑的新型tea类衍生物。
2. 研究的内容
3. 研究的方法与方案
一. 合成路线及方法 (1)3-(1-肼基亚乙基)-5-R-2,4-二酮的合成
R = H, sec-butyl (2) 5-R-2-氯甲基-1,3,4-噁二唑的合成
R = Ph, -Ph-Cl 其中R为：H、CH3、C6H5等。 |
(3) 目标化合物的合成
R1 =H, sec-butyl；R2 = Ph, -Ph-Cl 二. 目标化合物的结构表征 拟采用红外光谱仪、核磁共振等手段对中间体和目标化合物进行结构表征。 三. 可行性分析： 本实验路线都有类似反应文献可以参考，实验理论比较完善，并且符合合成机理；实验中所要用到的药品多为低毒性，实验中所涉及的实验器材、实验仪器大部分都能够得到满足；有实验经验丰富的师兄师姐和理论知识丰富的导师提供充足的帮助，具有切实可行性。 |
4. 研究创新点
特色或创新之处
tetramic acid类似物具有复杂多样的结构和显著的生物活性，因而受到广泛的关注。而含1,3,4-噁二唑结构的化合物在杀虫、杀菌与除草方面也具有良好表现。本文设计合成的含有1,3,4-噁二唑的新型tea衍生物结构新颖，依据生物活性叠加原理，将有可能得到高活性的目标化合物。
5. 研究计划与进展
2014年6月前完成3至5个含有1,3,4-噁二唑的新型tea衍生物的合成与结构表征。
1.从2013年11月到2014年1月
a．查阅相关文献；
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