新型PI3K蛋白激酶小分子抑制剂合成研究开题报告

1. 研究目的与意义

首先，癌症是由非正常细胞引起的一组疾病，是威胁人类健康重要疾病之一。

目前临床上使用的抗癌药物大多数是细胞毒制剂。

它们一般抑制细胞的基本功能，如dna、蛋白质的合成，对正常细胞具有很强毒性，从而对机体产生很大毒副作用。

2. 国内外研究现状分析

pi3k蛋白激酶抑制剂正广泛地应用于各种癌症治疗的研究中。

当然，药物化学界也在逐步考虑开发pi3k激酶抑制剂治疗炎症呼吸道疾病。

从自2006年第一个新型pi3k/mtor双功能抑制剂bez235开展临床试验以来，迄今已有20多种化合物进入临床试验阶段。

3. 研究的基本内容与计划

研究内容：（1）新型PI3K激酶抑制剂的设计策略研究；（2）新型PI3K激酶抑制剂的合成研究；（3）新型PI3K激酶抑制剂的生物学活性评价研究。

研究计划：三月份 进行文献检索和数据库查询，了解相关PI3K抑制剂的类型，对现有抑制剂进行参考。四月份 对抑制剂评估，优先合成原料获取便捷、反应路线简捷的小分子抑制剂。五月份 建立新型PI3K激酶抑制剂检测设计方法。总结实验结果，完成毕业论文。

4. 研究创新点

（1）pi3k激酶抑制剂剂设计方面：目前pi3k激酶抑制剂的研发工作主要依赖于经济条件较好的跨国医药公司，其原因主要是由于开发手段的限制，需要大量的资金注入。

然而计算机辅助药物设计的运用大大缩短了研发的过程，并且节省了大量的资源。

（2）pi3k激酶抑制剂科研价值方面：目前，国内对pi3k激酶抑制剂研发工作的报道不是太多， 因此，在这方面研究具有很强的必要性和创造性，这也是本项目特色之一。