冰片配伍银杏内酯治疗脑缺血再灌注损伤的作用研究文献综述

摘要：岩白菜素(bergenin)为白色疏松针状结晶或结晶性粉末，遇光和热变色，在甲醇中溶解，在水或乙醇中微溶，具有显著的镇咳、镇痛、抗炎、增强免疫、保护肾脏、抗糖尿病、抗HIV、抗凝血等活性。

岩白菜素类的普通片剂，因其在水中溶解度小，体内代谢快，使疗效受到一定影响。

固体分散体技术是提高难溶性药物溶解度的常用方法，传统固体分散体制备技术虽可使药物成为无定形、部分无定形或药物的过饱和固态溶液，但这些技术存在操作冗繁、有机溶剂残留、工业化生产较难、长期贮存易出现老化等问题。

本实验利用热熔挤出技术制备岩白菜素固体分散体可用来提高难溶性药物的分散程度，提高溶解度。

关键词：岩白菜素固体分散体热熔挤出技术一．热熔挤出技术热熔挤出技术（hot melt extrusion，HME）最初是一种应用于塑料工业、饲料生产、食品加工等工业化的大生产技术，于20世纪 70年代引入到制药行业后得到飞速发展，尤其是在改善难溶性药物溶出度方面取得了显著的成效 [1] 。

热熔挤出技术是指是指在一个轴向空间内连续设置多个操作单元，将多相状态的物料在一定区域融化或软化，在强烈剪切与混合的作用下，不断减少粒径，同时彼此间进行空间位置的对称性互换和渗透，最终使物料呈单相状态高度均匀分散于辅料或载体中的新技术[2 ] 。

热熔挤出技术提高溶解性能的机理主要为降低粒径、使用水溶性载体、制备无定型或共无定型化固体分散体、制备结晶或共结晶型固体分散体等。

吕志阳等 [3] 选用聚丙烯酸树酯 EPO、共聚维酮S-630、羟丙基纤维素分别与银杏总内酯以一定的比例混合，采用热熔挤出技术制备其固体分散体。

通过进行差示扫描量热法（DSC）及 X 射线衍射（X-RD）实验评价，结果表明上述 3 种载体辅料所制备的固体分散体中药物均以无定形状态存在。

对于体外溶出度的提高，热熔挤出技术制备银杏总内酯固体分散体是一种行之有效的方法。