泡腾性速释微丸质量评价方法的建立文献综述

拟研究的问题

微丸是指直径小于2.5 mm的各类球形或类球形的制剂，具有外形美观、流动性好、比表面积大、生物利用度高的特点。挤出-滚圆法为最常用的制备方法，该法所制备的微丸有很好的圆整度和流动性、硬度大、脆碎度小、形状、大小均一、载药量相对较大、同时微丸密度大、活性成分含量均匀、生产效率高、符合工业化大生产的需求。但由于速释微丸是新剂型，并且没有大量的相关研究和文献，所以我们需通过实验建立相应的质量评价体系，就相关文献记载，对微丸的粒度、圆整度、堆密度、脆碎度、水分含量、强度或硬度、孔隙率、释放度试验的检查，而对于泡腾型制剂的质量检查则包括pH值测定、发泡量和崩解时限检查，所以猜想将二者结合方可对泡腾型微丸进行质量测评。

采用的研究手段

一．制剂学常规项目的检查

包括所制备的微丸相关项目包括粒度、圆整度、堆密度、脆碎度、水分含量、强度或硬度、孔隙率、释放度的检查和泡腾剂相关项目包括pH值测定、崩解时限、发泡量的检查。

（1）粒度：取100～200 g微丸在摇摆振荡器中用直径为20 cm的筛筛分一定时间，收集通过一系列筛目（例如10、16、20、40、60和80目等）微丸的重量即可绘制微丸的粒度分布图，并可了解到此批微丸主要分布在那个粒度范围内。

（2）圆整度：测定微丸的休止角，即将50 g微丸，在指定高度从具1.25 cm小孔的漏斗中落到一硬的平面后，测定微丸的堆积高度（H）和堆积半径（r），tanPhi;=H/r, Phi;为休止角，休止角小，说明微丸流动性好，间接反映微丸的成球性即圆整度好。

（3）堆密度：取100 g微丸缓缓通过一玻璃漏斗倾至一量筒内，测出微丸的松容积即可计算出微丸的堆密度。

（4）脆碎度：取10粒微丸，加25粒直径为7 mm的玻璃珠一起置脆碎仪中旋转10 min，然后将物料置孔径为250 m的筛中，置振荡器中振摇5 min，收集并称定通过筛的细粉量，计算细粉占微丸的重的百分率。

（5）水分含量：用加热天平，泡腾型微丸经100 ℃加热20 min测定失重。