小白菊内酯的微生物转化研究文献综述

文献综述

研究现状及发展趋势：

小白菊内酯是一种从菊科植物中提取出来倍半萜类化合物，国内外研究资料表明其药理活性与抗炎、氧化应激、细胞凋亡、细胞分化增殖、肿瘤抑制、抗病毒等有关，小白菊内酯对其作用的靶细胞有磷酸化作用及转录抑制活性等多种效应，小白菊内酯在其发挥抗肿瘤活性的同时不损害正常细胞的独特性质也为其治疗癌症和炎症相关性疾病提供新的重要的治疗策略。此外，该化合物主要通过与 NF-kappa;B、STATs、JNK等多种信号通路中的蛋白相互作用，以及诱导细胞内 ROS 来调控细胞中各种免疫应答反应。

小白菊内酯在信号通路中的具体作用机制还不是很清楚，可能会成为将来研究小白菊内酯的热点。利用亲和垂钓技术，将小白菊内酯作为“诱饵”把肿瘤细胞破碎液中与之相互作用的蛋白“钓出来”，从而鉴定出与之相互作用的蛋白，确定小白菊内酯在癌细胞中可能作用的靶点，这种方式可以作为研究小白菊内酯分子机制的一种途径。在抗炎抗肿瘤过程作用中，小白菊内酯对病变细胞有很好的杀伤作用，同时对正常细胞没有损害，这一独特之处使小白菊内酯作为潜在抗肿瘤药物拥有广阔的前景。

研究的意义和价值：

微生物转化是通过微生物细胞将复杂的底物进行结构修饰，也就是利用微生物谢过程中产生的某个或某一系列的酶对底物特定部位（基因）进行的催化反应。从而达到:（1）降低药物的毒副反应，扩大应用范围;（2）改变某些抗生素的理化性质，使其溶解度、吸收和排泄得到改善的作用效果。为了从中获取具有更好生理学活性，同时毒副作用较小的新型次生代谢产物，我们拟通过不同的菌株对小白菊内酯进行微生物转化的工作。

参考文献：

[1] 宋晓凯, 吴立军, 屠鹏飞, 等 . 观光木根皮的 ICR 鼠体内抑瘤作用初步研究〔J〕. 沈阳药科大学学报,2001; 18( 4) : 283-285.

[2]SONG Xiao-Kai,T U Peng-Fei, WU L i-Jun, et al. A New Sesqui-terpene L actone from T soongiodendron odorum Chun 〔J〕. J AsiaNatural Products Res, 2002; 3( 4) : 285-291.

[3]潘福娟, 宋晓凯 . 抑癌基因 p 16, HPV 与肿瘤〔 J 〕. 吉林医学, 1998;19( 专刊) : 110