N-叔丁氧羰基-L-脯氨酰-L-酪氨酸的合成开题报告

全文总字数：1246字

1. 研究目的与意义

目前，恶性肿瘤仍然是威胁人类生命的主要疾病之一。目前上市的抗癌药物虽然具有一定的疗效，但它们大多是细胞毒药物，具有严重的毒副作用和耐药性。因此，如何从有效的肿瘤靶点出发来设计结构全新的抗肿瘤药物已成为抗肿瘤研究的关键。本课题拟以泛素-蛋白酶体（Ubiquitin-Proteasome）通路中的关键酶-蛋白酶体作为抗肿瘤药物设计的靶点，设计一些结构新颖的先导物，通过先期合成他们的重要中间体，为进一步的合成工作奠定基础。

2. 国内外研究现状分析

近几年来，肿瘤化疗取得了相当的进步，肿瘤患者生存时间明显延长，特别是对白血病恶性淋巴瘤等的治疗有了突破，但对危害人类生命健康最严重的、占恶性肿瘤90%以上的实体瘤的治疗未能达到满意的效果。药学家和肿瘤学家越来越深刻地认识到：要提高肿瘤治疗的疗效，必须从肿瘤发生发展的机制着手，才能取得新的突破性进展。

但是，由于技术有限、资金欠缺，目前与之相关的研究尚不能取得突破性进展。以泛素-蛋白酶体通路中的关键酶-蛋白酶体作为抗肿瘤药物设计的靶点，势必会成为今后研发针对恶性肿瘤的药物的核心。

3. 研究的基本内容与计划

2013.10：查阅相关书籍、了解N-叔丁氧羰基-L-脯氨酰-L-酪氨酸的合成的相关进展 2013.11：进入实验室、熟悉与实验相关的仪器与器材2013.12：根据前期掌握的资料完成开题报告与文献综述2013.12-2014.4：在老师的指导下，按规范完成毕业试验，得到纯度较高的成品2014.4-2014.5：撰写毕业论文

4. 研究创新点

1.本实验主要通过羧基脱保护、氨基脱保护、水解反应合成N-叔丁氧羰基-L-脯氨酰-L-酪氨酸。 2.实验过程中运用薄层色谱法监控反应进程。 3.反应完全后运用柱层析法分离提纯产物，合并产物溶液后用旋转蒸发仪浓缩。 4.最终产物运用红外、紫外、GC-MS进行表征。