3-位(3-吡啶)取代香豆素衍生物的合成与表征开题报告

1. 研究目的与意义

香豆素类衍生物具有抗癌、降血糖、抗菌等多种生物活性以及优秀的荧光性能，被广泛应用于医药、香料、农业、荧光分析等各个领域。

近年来,随着配合物性能的优势日益明显,研究者们开始将香豆素基团引入配合物，期望通过它与金属离子作用，增强其生物活性以及荧光活性。

含氮杂环类化合物，如吡啶、吡唑、噻唑、咪唑等，具有消炎、抗病毒、抗肿瘤、杀菌、杀虫、除草等多种良好生物活性。

2. 国内外研究现状分析

2010年，郭媛等人以4-卤代间苯二酚为原料,经甲酰化得到2,4-二羟基-5-卤代苯甲醛,再和吡啶乙酸乙酯经Knovengel反应合成了几种种未见文献报道的吡啶香豆素类荧光化合物,同时研究了这些化合物的荧光性质,结果表明这些吡啶香豆素类荧光化合物荧光量子产率高、Stokes位移大,是优良的候选荧光团。2013年，解丽娟等人研究了p H 值对7-二乙胺基-3-(2'-吡啶) 香豆素光谱性质的影响及其溶酶体定位成像能力。研究结果表明，该化合物具有一定的溶酶体定位能力，可以作为溶酶体荧光探针先导化合物，是很好的一种荧光探针材料。并以其作为先导化合物，进行结构改造，有望开发出可以细胞器定位成像的荧光探针。

2016年，Parth Manvar等人研究制成了咪唑并[1,2-a]-吡啶--4-羟基-2氢-香豆素，并发现了它是一种潜在的NS5B抑制剂。

2017年，Yuki Yamaguchi等人研究了香豆素衍生物对芳香化酶的抑制活性，因此发现，7-（吡啶-3-基）香豆素是最有效的抑制剂芳香化酶,能够有效地对抗乳腺癌。

2017年，Meltem Alks等人以香豆素基传感器利用吡唑作为电子供体和羟基的氢键不负离子和吡啶为报道互变异构体的稳定剂，并发现此物质是一种可逆的和可重复使用的负离子的检测传感器。

3. 研究的基本内容与计划

研究内容：

1.吡啶取代香豆素衍生物的合成：以3-吡啶乙酸乙酯为原料，分别与水杨醛，5-水杨醛反应，以及4-吡啶乙酸乙酯与水杨醛反应合成吡啶取代的香豆素衍生物。

2.配合物的合成：选择人体必需的微量金属元素铜为配为中心，探讨吡啶香豆素衍生物与铜盐的配位组装。

4. 研究创新点

(1)将香豆素基团引入配合物，通过它与金属离子作用，增强其生物活性以及荧光活性。对一系列产物进行表征，如果能在研究中找到高活性的配位结构，将具有重要意义。

(2)本课题通过引入吡啶基团设计合成了以香豆素为骨架的吡啶类配体，旨在利用香豆素良好的生物活性以及吡啶基团及其配合物独特的性质,进一步研究它们的生物活性以及荧光活性。