生物活性物质螺-1,3-二氢吲哚-2-酮的合成及底物扩展研究开题报告

 2021-12-02 01:12

1. 研究目的与意义(文献综述)

在有机化学中,如何高效地合成吲哚酮结构是一个重要的研究方向。因为该结构在生物活性分子、天然产物以及有机合成中间体中是常见的结构单元,尤其是在一些消炎抗菌和抗肿瘤的药物分子中。例如,已经被美国食品和药物管理局批准用于肾细胞癌晚期的治疗药物舒尼替尼;治疗特发性肺纤维化的药物 nintedanib;治疗帕金森氏症的盐酸罗匹尼罗(scheme 1)。所以近些年来,相关的研究成果不断被报道。

scheme 1 含有吲哚酮结构的药物分子

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2. 研究的基本内容与方案

实验内容和方案

一(e)-β-氯代烯酮的合成

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3. 研究计划与安排

第1-2周:查阅相关文献资料,明确研究内容,了解毕业课题的意义以及论文所涉及到的实验方法和技术方案,为课题顺利进行做前期大量的文献调研工作,确定方案,完成开题报告。

第3-9周:合成β-氯代烯酮;采用核磁共振氢谱,碳谱等手段鉴定产物结构和产物的顺反异构比例。

第10-13周:以碳酸铯为碱,考察不同零价钯催化下n-芳基丙烯酰胺与β-氯代烯酮的反应,探索发生该串联反应所需的最优条件;考察n-芳基丙烯酰胺,β-氯代烯酮的底物适用范围;通过控制实验探明形成螺-1,3-二氢吲哚-2-酮的反应机理;以碳酸钾为碱,考察不同零价钯催化下n-芳基丙烯酰胺与β-氯代烯酮发生heck-亲核取代的串联反应,探索发生该串联反应所需的最优条件;考察n-芳基丙烯酰胺,β-氯代烯酮的底物适用范围;通过控制实验探明形成螺-1,3-二氢吲哚-2-酮的反应机理。

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4. 参考文献(12篇以上)

[1] jaegli, s.; dufour, j.; wei, h.; piou, t.; duan, x. h.; vors, j. p.; neuville, l.; zhu, j. org. lett. 2010, 12, 4498.

[2] wei, h.; piou, t.; dufour, j.; neuville, l.; zhu, j. org. lett. 2011, 13, 2244.

[3] mu, x.; wu, t.; wang, h.; guo, y.; liu, g. j. am. chem. soc. 2012, 134, 878.

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