靶向线粒体的STAT3抑制剂的设计、合成文献综述

一、研究背景1.1 肿瘤治疗据世界卫生组2016年发表的《全球癌症报告2014》研究称：2012年全球癌症患者和死亡病例都在令人不安地增加，新增癌症病例有近一半出现在亚洲，其中大部分在中国，中国新增癌症病例高居第一位。

报告说，2012年全世界有1400万新癌症病例，癌症死亡人数达820万。

中国新诊断癌症病例为307万，占全球总数的21.8%，癌症死亡人数约220万，占到全球癌症死亡人数的26.9%。

报告预测全球癌症病例将呈现迅猛增长态势，由2012年的1400万人，逐年递增至2025年的1900万人，到2035年将达到2400万人[1]。

纵观癌症治疗发展的进程，其一个典型变化发生在2006年，Druker等人发现伊马替尼在罕见分子异常的慢性粒细胞白血病治疗中的疗效。

该项研究表明，靶向特定分子异常的治疗可以把相应的癌症转变为可控制的慢性疾病[2]。

从那时起，化疗转变成靶向治疗。

并且现在癌症靶向治疗的主要研究内容就是寻找针对特定分子的靶向药物，近来，利用靶向药物在治疗一些难治性肿瘤上取得了相当的进展，比如黑色素瘤和肺癌。

1.2 GP130与IL-6信号通路人GP130蛋白含91个氨基酸，其中，信号肽和跨膜区各22个残基，胞外区含597个氨基酸残基，由N末端的一个免疫球蛋白(Ig)样构件、紧随Ig样构件后的细胞因子结合区(CBD)和3个近膜端纤维粘连素Ⅲ型(FNⅢ)构件组成。