碱性条件下通过1-芳基-2-丙酮合成具有生物、药物活性的二氢嘧啶酮类骨架化合物的方法探究开题报告

 2021-11-02 08:11

1. 研究目的与意义(文献综述包含参考文献)

1、研究背景biginelli反应是在1893年意大利化学家pietro biginelli首次发现的。

该反应是通过苯甲醛、乙酰乙酸乙酯和尿素在质子酸催化条件下于乙醇中一锅法加热回流18小时缩合得到3,4-二氢嘧啶-2(1h)-酮(dhpm)(方案1)。

1 方案1. biginelli反应近年来,由于3,4-二氢嘧啶-2(1h)-酮(dhpm)化合物具有广泛的生物、药物活性,如抗癌活性、2抗疟疾活性、3抗hiv病毒活性、4以及其它生物、药物活性,5-17成为有机杂环化合物的研究热点之一,同时biginelli反应也被认为是杂环合成中的重要反应。

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2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案

研究使用新的方法、在碱性条件下通过二取代尿素化合物和1-芳基-2-丙酮类化合物反应合成具有潜在药物、生物活性的3,4-二氢嘧啶-2(1h)-酮化合物。

计划采用以下路径进行研究:首先,通过质子酸(tsoh)催化的芳基醛和尿素的反应制备得到本研究项目的原料二取代尿素化合物。

接下来,研究不同的碱存在的条件下,二取代尿素化合物和1-芳基-2-丙酮之间的反应,以期找到该反应最优的碱性催化剂。

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